Od zamijeniti bisoprolol hipertenzije
Što bi trebalo zamijeniti bisoprololom za hipertenziju
Sažetak Beta-blokatori i dalje ostaju značajni antihipertenzivi posebno noviji s vazodilatatornim učinkom kao karvedilol i nebivolol.
Uvođenjem propranolola u terapiju U početku se najviše upotrebljavao neselektivni beta-blokator propranolol, da bi kasnije primat preuzeli beta-1 selektivni blokatori atenolol i metoprolol.
Zadnjih desetak godina najviše se rabe neselektivni beta-blokator s vazodilatatornim svojstvima karvedilol te visokoselektivni beta-1 blokatori: bisoprolol i nebivolol pri čemu nebivolol djeluje vazodilatatorno, ali ne preko alfa receptora kao karvedilol, već oslobađanjem dušičnog oksida u endotelu krvnih žila. U neupitne indikacije za beta blokatore razina dokaza A spadaju: zatajivanje srca, uporaba nakon infarkta miokarda i aritmije ventrikulske i postinfarktne.
Dvojbene razina dokaza B indikacije su: ostale aritmije, akutni koronarni sindrom, akutni infarkt miokarda s elevacijom ST-segmenta STEMIstabilna angina pektoris te liječenje hipertenzije dok se ne bi trebali upotrebljavati razina dokaza C kao monoterapija u početnom liječenju nekomplicirane esencijalne hipertenzije i u bolesnika s metaboličkim sindromom.
Najviše kontroverzi izaziva primjena beta-blokatora u liječenju hipertenzije, posebno kao monoterapije u nekompliciranoj esencijalnoj hipertenziji. Nasuprot ovim mišljenjima ima dosta autora koji smatraju da je za učinak antihipertenziva bitno smanjenje krvnog tlaka per se te da su ove razlike samo teorijske i statistički ali i ne klinički signifikantne.
Stav autora europskih smjernica za liječenje hipertenzije a time i hrvatskih je da su sve osnovne skupine antihipertenziva ravnopravne te da je veća opasnost od lošeg liječenja ili neliječenja hipertenzije od učinka raznih antihipertenziva. Stoga beta-blokatori i dalje ostaju značajni antihipertenzivi posebno noviji s vazodilatatornim učinkom kao karvedilol i nebivolol. Beta-receptori Beta-receptori se dijele na beta 1 smještene u srčanom mišiću te beta 2 koji se nalaze u glatkim mišićima bronha i krvnih žila.
Djelovanje katekolamina na beta-1 receptore dovodi do povećanja frekvencije srca, jače kontraktilnosti te koronarne vazodilatacije dok aktivacija beta-2 receptora dovodi do vazodilatacije i bronhodilatacije.
- Beta blokatori i njihova klinička primjena – unknown-days.com | unknown-days.com
- Magnet za hipertenziju Što je Atenolol Pliva i za što se koristi?
U zadnje vrijeme sve više se govori i o beta 3 receptorima premda njihovo postojanje još nije u potpunosti prihvaćeno. Pretpostavlja se da oni posreduju vazodilataciju izazvanu aktivacijom dušičnog oksida. Blokadom beta-1 receptora te djelovanjem na sinusni i AV čvor dolazi do usporavanja frekvencije srca i slabljenja kontrakcije srčanog mišića što u konačnici dovodi do smanjenog zahtjeva srca za kisikom te prevencije anginoznih bolova što je bila prvotna ideja kod pronalaženja ove grupe lijekova.
Beta blokatori i njihova klinička primjena – 1.dio
Neselektivni i selektivni beta blokatori U kliničkoj praksi beta-blokatori su se počeli upotrebljavati početkom šezdesetih godina nakon ponešto iznenađujućeg otkrića njihovog antihipertenzivnog djelovanja. Ipak njihova uporaba je bila ograničena brojnim nuspojavama sve do uvođenja propranolola u terapiju Slika 1. Pretpostavljena promjena terapijske uloge beta-blokatora u budućnosti prilagođeno prema referenci 1 U početku se najviše upotrebljavao neselektivni beta-blokator propranolol, da bi kasnije primat preuzeli beta-1 selektivni blokatori atenolol i metoprolol.
Zadnjih desetak godina najviše se hipertenzija 2. stupanj što znači neselektivni beta-blokator s vazodilatatornim svojstvima karvedilol te visokoselektivni beta-1 blokatori: bisoprolol i nebivolol pri čemu nebivolol djeluje vazodilatatorno, ali ne preko alfa receptora kao karvedilol, već oslobađanjem dušičnog oksida u endotelu krvnih žila tablica 1 Tablica 1.
Podjela beta-blokatora Faramakokinetske osobine beta — blokatora Poluvrijeme života atenolola je sati pa se uglavnom mogu jednokratno dozirati. Većina beta-blokatora poglavito propranolol i metoprolol su lipofilne tvari koje se apsorbiraju u tankom crijevu a potom prolaze intenzivan metabolizam u jetri prije ulaza u opću cirkulaciju tzv. Stoga i male varijacije u jetrenom metabolizmu mogu dovesti do velikih varijacija u plazmatskoj koncentraciji, poglavito pri manjim dozama ovih lijekova što može imati za posljedicu nepredvidive kliničke učinke.
Ova varijabilnost može biti prevladana propisivanjem doza koje dostižu gornju razinu učinka npr. Stoga u liječenju stanja kao npr. Ako izuzmemo najstariji preparat beta-blokatora ova skupina lijekova u kardiologiji se obično primjenjuje x dnevno, dok je u liječenju hipertenzije jednokratno doziranje uglavnom dostatno usprkos relativno kratkom poluživotu lijeka.
Beta-blokatori koji su hidrofilni, kao npr. Stoga se duže zadražavaju u cirkulaciji poluvrijeme života atenolola je sati pa se uglavnom mogu jednokratno dozirati. Slika 2. Putovi eliminacije beta-blokatora prilagođeno prema referenci 1 Beta -blokatori koji su hidrofilni, kao npr. Klinička primjena beta-blokatora Premda su beta blokatori nezamjenjljivi u liječenju zatajivanja srca, ipak uvijek trebamo misliti i na mogućnost izazivanja kardijalne dekompenzacije uporabom beta-blokatora u onih bolesnika kod kojih je srčana aktivnost ovisna o od zamijeniti bisoprolol hipertenzije aktivaciji smpatikusa.
Usprkos dokazanoj koristi u mnogim kardiovaskularnim bolestima hipertenzija, koronarna boli u želucu i hipertenzije, zatajivanje srca beta- blokatori se ne upotrebljavaju koliko bi trebali sukladno medicini zasnovanoj na dokazima, primarno zbog slabije podnošljivosti u odnosu na druge klase lijekova.
Mnoštvo bolesnika koji su tjelesno aktivni ne može se maksimalno aktivirati tijekom terapije beta-blokatorima tako da umor i smanjena radna sposobnost ograničavaju uporabljivost ove skupine lijekova u fizički aktivnih bolesnika mlađe i srednje dobi.
Svi beta-blokatori od zamijeniti bisoprolol hipertenzije kontraindicirani u astmi, posebno teškoj.
Bisoprolol: indikacije, neželjena dejstva i ublažavanje nuspojava
To se odnosi i na beta-1 selektivne blokatore, posebno starije generacije kao što su metoprolol i atenolol jer oni imaju svega puta veći afinitet za beta-1 no za od zamijeniti bisoprolol hipertenzije receptore. Ipak uporaba beta-blokatora će rijetko dovesti do teškog napada astme, češće će pogoršati simptome već postojeće astme pogotovo potencirane infektom ili povećanom tjelesnom aktivnošću.
Ponekad će uporaba beta-blokatora u nedijagnosticiranoj astmi dovesti do kašlja i bronhospazma te je tako otkriti. U ovoj indikaciji visokoselektivni beta-blokatori bisoprolol i nebivolol sada imaju prednost premda ih kod astmatičkih bolesnika trebamo iznimno rabiti. Premda su beta blokatori nezamjenjljivi u liječenju zatajivanja srca, ipak uvijek trebamo misliti i na mogućnost izazivanja kardijalne dekompenzacije uporabom beta-blokatora u onih bolesnika obično u asimptomatskoj fazi zatajivanja srca kod kojih je srčana aktivnost ovisna o jakoj aktivaciji smpatikusa.
Prekid terapije nakon duže primjene beta blokatora Bolesnicima treba postepeno smanjivati dozu beta blokatora, a također im savjetovati ograničenje tjelesne aktivnosti nekoliko dana po prestanku uzimanja lijeka Također pri dužoj uporabi beta-blokatora dolazi do povećanja broja beta-receptora u stanicama čime stanice potencijalno postaju osjetljivije na simpatičku stimulaciju u slučaju prekida od zamijeniti bisoprolol hipertenzije.
U tom slučaju od zamijeniti bisoprolol hipertenzije tahikardija i pri manjem opterećenju što može uz povećanu agregabilnost trombocita dovesti do pogoršanja angine ili čak infarkta miokarda.
Bisprolol tablete (1,25/2,5/5/10mg) – Uputa o lijeku
Stoga bolesnicima treba postepeno smanjivati dozu od zamijeniti bisoprolol hipertenzije blokatora, a također im savjetovati ograničenje tjelesne aktivnosti nekoliko dana po prestanku uzimanja lijeka.
Također bolesnici često ove simptome pripisuju novom lijeku koji im je propisan u zamjenu za beta-blokator. Nuspojave Remećenje periferne cirkulacije što se izražava hladnim i blijedim ekstremitetima česta je nuspojava terapije beta-blokatorima koja nastaje zbog vazokonstrikcije posredovane alfa-receptorima u odsustvu beta-2 receptorima posredovane vazodilatacije. Kod blažih slučajeva ta se nuspojava može rješiti utopljavanjem, no kod periferne arterijske okluzije beta-blokatori su kontraindicirani, pogotovo što smanjenjem udarnog volumena srca dodatno smanjuju već reduciran zbog okluzije cirkulirajući volumen.
Liječenje hipertenzije atenolol
Beta-blokatori i metaboličke bolesti U dijabetičara beta-blokatori, poglavito neselektivni maskiraju znakove hipoglikemije, pa u dijabetičara trebamo rabiti samo beta-1 selektivne blokatore. Također u tih bolesnika neselektivni beta-blokatori dovode do blokade vazodilatatornih beta-2 receptora u krvnim žilama što dovodi do snažne alfa receptorima posredovane vazokonstrikcije sa posljedičnom hipertenzijom koja u tih bolesnika može biti ekcesivna zbog pojačane simpatičke aktivnosti tijekom hipoglikemije.
Beta-blokatori pogotovo neki selektivni mogu dovesti i do neželjenih metaboličkih učinaka porast inzulinske rezistencije, veća učestalost predispozicije za novonastali dijabetes, pogoršanja lipidnog profila — porast triglicerida i redukcija HDL kolesterola što najvjerojatnije dovodi i do nešto lošijeg učinka u kardiovaskularnoj prevenciji pri liječenju hipertenzije.
Bradikardija Beta-blokatori osim onih sa intrizičnom simpatikomemetskom aktivnošću mogu izazvati bradikardiju frekvenciju nižu od 50 puta u min. Zbog produženja provođenja kroz srce kontraindicirani su u atrioventrikulskom bloku 2.
Bisoprolol i metoprolol
Ostale nuspojave Beta-blokatori posebno izrazito lipofilni kao propranolol i oksprenolol relativno često izazivaju nesanicu, depresiju i erektilnu disfunkciju u muškaraca.
Ove su nuspojave obično blage i prestaju izostavljanjem lijeka. Interesantno je da erektilnu disfunkciju može izazvati i izrazito hidrosolubilan lijek kao što je atenolol 1.
